Лекарства для лечения болезней позвоночника: названия, фармакология, применение

Стратегия лечения заболеваний позвоночника базируется на точной диагностике и консервативных методах, первым из которых является медикаментозная терапия. Арсенал лекарственных препаратов учитывает специфику заболеваний, сложность конструкции центрального элемента опорно-двигательного аппарата и влияние на центральную нервную систему (защита спинного мозга и коммуникаций с периферийными системами организма). Наиболее востребована в медицинской практике группа лекарств «нестероидные противовоспалительные средства» или НПВС.

О воспалениях тканей позвоночника

Заболевания позвоночника можно условно разделить на три большие группы:

  • дегенеративно-травматические: возникающие под действием повреждающих факторов (старения, травм, токсических веществ) или по причине наследственной предрасположенности (неясная этиология);
  • инфекционные: инициированные вторжением болезнетворных микроорганизмов или вирусов в ткани позвоночника;
  • аутоиммунные: развивающиеся как системное воспаление по причине выработки антител и иммунных клеток со сбившейся «программой идентификации», ошибочно принимающих здоровые клетки человеческого организма за «враждебные» инфицированные клетки и болезнетворные микроорганизмы и атакующих их с целью уничтожения.

Каждая болезнь возникает по определенным причинам, но в механизмах их развития присутствует определенный объединяющий компонент – воспаление. Защитная реакция организма на патогенные факторы проявляется как изоляция поврежденного участка тела физиологическими и иммунными механизмами защиты. В месте поражения (инфекционного, травматического или токсического) происходят клинические изменения, внешне характеризующиеся следующими признаками:

  • изменение цвета кожи (покраснение вследствие расширения сосудов и притока крови), называемое «гиперемическая реакция»;
  • локальное повышение температуры (приток артериальной крови, экзотермические реакции, присутствие «пирогенных факторов» — полипептидов);
  • отечность гиперемированных тканей (приток крови, тромбоз капилляров и образование экссудата увеличивают количество жидкости в зоне воспаления);
  • сдавливание чувствительных рецепторов отекшими тканями вызывает болезненные ощущения (болевой синдром);
  • нарушение функций пораженного участка организма.

Эти внешние признаки, описанные древнеримским врачом Галеном и писателем – энциклопедистом Цельсом, считаются классическими для определения воспалительных процессов любой этиологии.

Механизм развития защитной реакции организма построен на физико-химических свойствах жидкостей и клеточных систем, взаимодействии иммунных клеток, болезнетворных микроорганизмов (в случае инфекции) и клеток пораженных тканей.

В воспалительном процессе выделены три обязательных стадии, объемы и скорость протекания которых зависят от вида поражения и иммунной реакции:

  1. Альтерация – разрушение клеток и тканей, находящихся в зоне поражения (инфекционного заражения или травматического воздействия). Стартовым фактором является высвобождение «провоспалительных медиаторов»: веществ, которые регулируют метаболизм организма при нормальной концентрации, но при повышенной вызывают активизацию клеточных и физиологических процессов, приводящую к «воспалению».
  2. Экссудация – образование в месте поражения жидкой среды, в которой происходит большая часть фагоцитарных процессов (поглощения иммунными клетками разрушенных инфицированных клеток и болезнетворных микроорганизмов). Отекание пораженных и окружающих тканей является эффективной изоляционной мерой, т.к. капилляры в зоне воспаления тромбируются (отток жидкости по естественным путям не производится). Экссудат образуется из плазмы крови и большого количества лейкоцитов. Проникновение жидкой части крови сквозь стенки сосудов и миграция иммунных клеток к поврежденным клеточным структурам стимулируются медиаторами.
  3. Пролиферация – «реконструкция» поврежденных тканей активизированными клетками, образующими либо идентичную ткань, либо соединительную (в этом случае образуется рубец). Восстановительный механизм запускается «автоматически» после изоляции и поглощения поврежденных клеток и тканей.

Классификация воспалительных реакций насчитывает более 45 наименований. В основе систематики лежат способы инициации воспаления, скорость протекания, виды пораженных тканей, локализация и типы экссудатов.

С точки зрения полезности воспаление является одновременно и защитной, и вредящей реакцией. В качестве защитной меры воспаление изолирует пораженные ткани и клеточные структуры в зоне «повышенного давления», экссудации и повышения концентрации иммунных клеток. Но условия, созданные для изоляции очагового поражения, могут стать вредоносным источником «инфекции второй волны», а также заражения продуктами распада микроорганизмов и ферментами, разрушающе действующими на все виды клеток. Именно поэтому воспалительный процесс рекомендуется брать под контроль для уменьшения вредоносных последствий.
к содержанию ↑

Нестероидные противовоспалительные средства

Группа лекарственных средств, названных «нестероидные противовоспалительные» (или сокращенно НПВС), на сегодняшний день составляет более 40 веществ с разной химической структурой, особенностями действия и эффективностью. На их основе мировой фармацевтической индустрией производится около 1000 лекарственных форм внутреннего и наружного применения.

Нестероидные средства воздействуют на организм следующим образом:

  1. блокируют  производство фермента циклооксигеназы, катализирующего выработку медиаторов группы «простаноидов» (простагландинов, тромбоксанов, простациклинов), создающих условия для воспалительного процесса: тромбоз капилляров, расширение и повышение проницаемости стенок сосудов.
  2. оказывают обезболивающее действие при продолжительных тупых болях.
  3. Понижают температуру.
  4. Предотвращают агрегирование тромбоцитов (скапливания и склеивания клеток), в результате которого появляются тромбы.
  5. При долгом употреблении – подавляют иммунные реакции (эффект используется при лечении аутоиммунных заболеваний опорно-двигательного аппарата).

В отличие от глюкокортикоидов (противовоспалительных стероидных препаратов), действующих как суппрессанты  функции лимфоцитов и производства провоспалительных медиаторов, НВПС не вызывают привыкания и «синдрома отмены» при смене препаратов.

По функциональности все НПВС разделены на две большие группы:

  • средства с усиленным обезболивающим и жаропонижающим действием;
  • средства с более активным противовоспалительным эффектом.

В человеческом организме вырабатывается фермент «циклооксигеназа» (ЦОГ), участвующий в синтезе медиаторов в качестве катализатора. От концентрации циклооксигеназы зависит активность реакции и, соответственно, количество веществ, стимулирующих воспалительные процессы. Фермент распространен во всех тканях и существует в двух видах (изоформах), названных «ЦОГ-1» и «ЦОГ-2».

ЦОГ-1 участвует в «повседневных» превращениях арахидоновой кислоты в нестабильные ферменты «простагландин Н2» и «простагландин G2», которые потом превращается в специализированные простаноиды. Действие простагландинов и других простаноидов регулирует все системы организма, поэтому подавление синтеза ЦОГ-1 и дефицит простаноидов вызывает дисфункции: бронхоспазмы, изменение артериального давления, разрушение слизистой желудка, почечную недостаточность и прочие, не менее опасные нарушения деятельности внутренних органов.

ЦОГ-2 – форма фермента, названная «индуцибельной» за избирательность активности: повышенное воспроизводство вещества начинается при нарушении целостности организма (инфекции, травме, интоксикации). Фермент выделяется макрофагами и клетками мышечных и мягких тканей в ответ на воздействие провоспалительных цитокинов и факторов роста.

Ингибирование воспроизводства обеих форм ЦОГ ведет не только к подавлению воспаления, но и к описанным выше дисфункциям. Именно поэтому второе поколение НПВС направленно подавляет синтез ЦОГ-2, не препятствуя выработке ЦОГ-1 .

Многие НПВС являются производными кислот или слабыми органическими кислотами и поэтому обладают низкой кислотностью (рН=4). Исследователи считают, что именно кислотная составляющая позволяет лекарствам накапливаться в зоне воспаления.

Классификация по способности подавлять воспаление учитывает принадлежность к кислотам:

 НПВС с выраженной противовоспалительной активностью.

Группа по происхождению Наименование вещества (лекарство)
Салицилаты а) ацетилированные:

— ацетилсалициловая кислота (АСК) — (аспирин);

— лизинмоноацетилсалицилат (аспизол, ласпал);

б) неацетилированные:

— салицилат натрия;

— холинсалицилат (сахол);

— салициламид;

— долобид (дифлунизал);

— дисалцид;

— трилисат.

Пиразолидины — азапропазон (реймокс);

— клофезон;

— фенилбутазон (бутадион);

— оксифенилбутазон.

Производные индолуксусной кислоты — индометацин (метиндол);

— сулиндак (клинорил);

— этодалак (лодин);

Производные фенилуксусной кислоты — диклофенак натрия (ортофен, вольтарен);

— диклофенак калия (вольтарен – рапид);

— фентиазак (донорест);

— лоназалак кальция (ирритен).

Оксикамы — пироксикам (роксикам);

— теноксикам (теноктин);

— мелоксикам (мовалис);

— лорноксикам (ксефокам).

Алканоны — набуметон (релифекс).
Производные пропионовой кислоты — ибупрофен (бруфен, нурофен, солпафлекс);

— напроксен (напросин);

— натриевая соль напроксена (апранакс);

— кетопрофен (кнавон, профенид, орувель);

— флурбипрофен (флугалин);

— фенопрофен (фенопрон);

— фенбуфен (ледерлен);

— тиапрофеновая кислота (сургам).

НПВС со слабой противовоспалительной активностью.

Группа по происхождению Наименование вещества (патентованное лекарство)
Производные антраниловой кислоты (фенаматы) — мефенамовая кислота (помстал);

— меклофенамовая кислота (мекломет);

— нифлумовая кислота (доналгин, нифлурил);

— морнифлумат (нифлурил);

— толфенамовая кислота (клотам).

Пиразолоны — метамизол (анальгин);

— аминофеназон (амидопирин);

— пропифеназон.

Производные парааминофенола — фенацетин;

— парацетамол.

Производные гетероарилуксусной кислоты — кеторолак;

— толметин (толектин).

Разные — проквуазон (биаризон);

— бензидамин (тантум);

— нимесулид (месулид);

— целебрекс (целекоксиб).

(Источник: методическое пособие «Клиническая фармакология НПВС», Волгоградская медицинская академия)

Классификация по селективности в отношении ЦОГ-1, ЦОГ-2

Выраженная селективность в отношении ЦОГ-1 Аспирин
Индометацин
Кетопрофен
Пироксикам
Сулиндак
Умеренная селективность в отношении ЦОГ-1 Диклофенак
Ибупрофен
Напроксен и др.
Примерно равноценное ингибирование ЦОГ-1 и ЦОГ-2 Лорноксикам
Умеренная селективность в отношении ЦОГ-2 Этодолак
Мелоксикам
Нимесулид
Набуметон
Выраженная селективность в отношении ЦОГ-2 Целекоксиб
Рофекоксиб

(Источник: Drugs Therapy Perspectives, 2000)

Отмечено, что средства, избирательно ингибирующие ЦОГ-2, не подавляют выработку простагландинов, защищающих желудок от повреждений, но не препятствуют образованию агрегаций тромбоцитов.

Механизм противовоспалительного действия НПВС, кроме ингибирования ЦОГ, включает в себя:

  • уменьшение образования АТФ (источника энергии для воспалительных и прочих внутриклеточных реакций);
  • препятствие разрушению клеточных структур;
  • препятствие агрегации нейтрофилов и высвобождения из них провоспалительных медиаторов;
  • торможение производства ревматоидного фактора (аутоантител, присущих аутоиммунной болезни позвоночника – ревматоидному артриту).

По продолжительности анальгезирующего эффекта НПВС делятся на три группы:

  1. Короткого действия (Т = 2-8 часов):
  • ибупрофен;
  • кетопрофен;
  • индометацин;
  • фенопрофен;
  • вольтарен;
  • фенаматы.
  • толметин;
  1. Средней продолжительности действия (Т =10-20 часов):
  • напроксен;
  • сулиндак;
  • дифлюнизал.
  1. Длительного действия (Т = 24 и более часов):
  • оксикамы;
  • фенилбутазон.

(Источник: методическое пособие «Клиническая фармакология НПВС», Волгоградская медицинская академия).

Продолжительность обезболивающего эффекта не обязательно связана с силой действия. Способность снимать боль зависит от вида болезни и физиологических особенностей организма, но согласно данным из публикаций и сравнительных анализов для практики выведено следующее ранжирование по эквиваленту (чем меньше доза вещества, тем лекарство эффективнее как анальгетик):

  • кеторолак 30 мг;
  • кетопрофен 25 мг;
  • ибупрофен 400 мг;
  • флурбипрофен 50 мг;
  • парацетамол 650 мг;
  • фенопрофен 200 мг;
  • напроксен 250 мг;
  • этодолак 200 мг;
  • диклофенак 50 мг;
  • мефенамовая кислота 500 мг;
  • набуметон 1000 мг.

Анальгезирующий эффект перечисленных НПВС приблизительно одинаков по силе воздействия, но каждое следующее средство считается менее эффективным, чем предыдущее.
к содержанию ↑

Показания к применению

Нестероидные противовоспалительные средства обладают исключительно широким спектром действия и показаны для всех заболеваний позвоночника, в которых присутствует воспалительный процесс как составляющий элемент или последствие заболевания. НПВС создают комфортные условия для подавления воспалительных процессов: ингибируя ЦОГ, лекарства препятствуют развитию экссудации и не сдерживают пролиферацию клеток новой ткани.
Do Vitamins Help You Lose Weight Naturally

Дегенеративные заболевания мягких тканей позвоночника и суставов считаются главными «потребителями» противовоспалительных средств любого типа. Остеохондроз, спондилоартроз, хондроз характеризуются продолжительными незатухающими воспалениями паравертебральных связок, мышц спины и костных тканей. Болевые синдромы различной интенсивности считаются одним из двух главных симптомов заболеваний. Применение нестероидных противовоспалительных средств на любой стадии развития болезни является главным стратегическим решением лечащих врачей.

Инфекционные заболевания позвоночника (туберкулез, остеомиелит, спондилит) также сопровождаются сильными воспалениями, но применение НПВС обосновано на второй стадии лечения, после антимикробной медикаментозной терапии. Значительная экссудация и некротизация тканей в области поражения – основные причины продолжительного воспаления и образования вторичных инфекций. НПВС подавляют образование экссудатов за счет снижения притока жидкости в зону воспаления.

Аутоиммунные заболевания (ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева) являются наиболее загадочными из всех перечисленных заболеваний, т.к. этиология их до сих пор является предметом изучения и споров медиков-исследователей всего мира. Но воспалительные процессы сопровождают развитие болезней на всем протяжении с первых стадий, и замедление их развития – основная стратегия лечения.

Воспаления корешков спинномозговых нервов, сдавленных костными пластинами суставных отростков и отекших тканей в проходах к спинному мозгу (в фораминальных отверстиях) являются причиной разнообразных невралгий и корешковых синдромов (название зависит от локализации в позвоночнике). НПВС эффективно снимают воспаления миелиновых оболочек нервов и улучшают проводимость нервных импульсов.
к содержанию ↑

Противопоказания и меры предосторожности при лечении НПВС

Нестероидные противовоспалительные средства имеют достаточно профилированный список противопоказаний (в списке указаны болезни и состояния, при которых прием нестероидных средств категорически не рекомендуется):

  • язвенно-эрозионные поражения слизистой желудка и кишечника;
  • нарушения функций почек и печени;
  • цитопении (дефицит клеточных элементов крови);
  • индивидуальная непереносимость (аллергия на химический состав лекарства);
  • беременность.

Также не рекомендуется использовать НПВС в лечении больного бронхиальной астмой (риск возникновения бронхоспазма при дефиците ЦОГ-1 и простагландинов значительно увеличен).

Противовоспалительные лекарства способны вызывать значительные осложнения в состоянии пациента, подвергающегося длительной медикаментозной терапии:

  • диспепсия, язвы и эрозии, перфорации и кровотечения в ЖКТ (причины: кислотность и системное воздействие на регуляцию выработки желудочного сока);
  • нефротоксичность (ухудшение кровотока через сужение сосудов в почках; анальгетическая нефропатия с развитием до почечной недостаточности);
  • гепатотоксичность (токсический гепатит);
  • гематоксичность (развитие тромбоцитопении, гипохромной микроцитарной анемии, гемолитической анемии, исчезающих при отмене лекарства);
  • коагулопатия (нарушение свертываемости крови из-за дефицита тромбоцитов и медиатора «тромбоксана»);
  • нарушения функций нейросенсорных органов (проникновение препаратов в ЦНС вызывает галлюцинации, нарушения сна. Воздействие на зрение в виде ретинопатии или кератопатии (НПВС откладывается в роговице или сетчатке));
  • мутагенность, канцерогенность (некоторые виды НПВС напрямую или опосредовано вызывают раковые заболевания: лейкозы, рак мочевого пузыря, рак желудка);
  • нарушение катаболизма и регенерации хрящевой ткани (подавление синтеза интерлейкинов дестабилизирует процесс возобновления матрикса хрящей в суставах и замыкательных пластинках);
  • нарушение сроков беременности (длительное применение нестероидных средств способно увеличить время вынашивания плода);
  • бронхоспазмы (причины: аллергия, нарушение синтеза простагландинов – бронходилататоров («расширителей»), образование лейкотриенов, провоцирующих спазмы бронхов).

Подбор НПВС ведется с учетом индекса гастроинтестинальной токсичности, анальгезирующего эффекта, продолжительности действия и возможных аллергических реакций.

Индекс токсичности выведен на основании наблюдений и гастродуоденальных обследований пациентов (введенный диапазон допущений компенсирует  индивидуальные особенности ЖКТ):

Препарат Индекс токсичности
Салсалат 0,81 ± 0,51
Ибупрофен 1,13 ± 0,29
Аспирин 1,18 ± 0,18
Сулиндак 1,68 ± 0,29
Диклофенак 1,81 ± 0,35
Напроксен 1,91 ± 0,21
Толметин 2,02 ± 0,44
Пироксикам 2,03 ± 0,24
Фенопрофен 2,35 ± 0,55
Индометацин 2,39 ± 0,34
Кетопрофен 2,65 ± 0,43
Меклофеномат 3,91 ± 0,54

(Источник: методическое пособие «Клиническая фармакология НПВС», Волгоградская медицинская академия)

Для предотвращения поражений слизистой пациентам назначаются противоязвенные препараты (омепразол, мизопростол). Периодические эндоскопические обследования помогают контролировать состояние желудка и кишечника и вовремя снижать или отменять (или заменять) «дежурное» лекарство. Также пациентам с долгосрочной НПВС-терапией рекомендуется 1 раз в 2-3 месяца проводить общий и биохимический анализы крови, ежедневно проверять артериальное давление. Для исключения внутренних кровотечений в пищеварительном тракте рекомендуется исследовать выделения на скрытое содержание крови.

Применение нестероидных противовоспалительных средств обязательно должно контролироваться на предмет возможных осложнений, перечисленных выше, и при необходимости снижаться до минимальных эффективных доз, объем которых выводится экспериментальным путем на основании наблюдений за пациентом.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *